除草剂丙炔氟草胺详述

      当一类产品的同比增长率高达23.5%时，我们一定会为之侧目；当这一增长率仍拖累了其5年来的复合年增长率时，我们会不约而同地将目光聚焦到这里——以丙炔氟草胺为首的“其他PPO抑制剂类除草剂”。
　　PPO为原卟啉原氧化酶，它是叶绿素生物合成中的一种酶。原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂也是除草剂中的重要类型，二苯醚类除草剂便归属于此，如氟磺胺草醚、乙氧氟草醚和三氟羧草醚等。
　　除了二苯醚类之外的其他PPO抑制剂类除草剂，实难从化学结构上再次细分，于是便有了“其他PPO抑制剂类除草剂”这一说法。
　　“其他PPO抑制剂类除草剂”因作用机理相同而走到了一起，它们不是从化学结构的相似性去划分的。目前上市的该类产品共有13位成员，住友开发的丙炔氟草胺是它们的“带头大哥”。该类除草剂中的绝大部分产品可用于许多作物上防除阔叶杂草。
　　近年来，“其他PPO抑制剂类除草剂”市场快速增长，这首先得益于其与市场主流除草剂不同的作用机理，同时其杰出的产品性能也是其市场增长的重要保障。该类除草剂中的多个产品加盟孟山都Roundup Ready Plus项目，也成为带动该类除草剂增长的重要因素之一。
　　1  其他PPO抑制剂类除草剂的全球市场
　　2014年，“其他PPO抑制剂类除草剂”的总销售额为11.94亿美元，占264.40亿美元除草剂销售额的4.5%，占632.12亿美元全球农药市场的1.9%。
　　
表1  近几年全球其他PPO抑制剂类除草剂的销售额及其增长情况

	2009年	2013年	2014年	增长率(%)
				2014/13年 同比增长率	2009—2014年 复合年增长率
其他PPO抑制剂类除草剂销售额(亿美元)	3.74	9.67	11.94	+23.5	+26.1
占除草剂市场份额(%)	1.9	3.7	4.5	n.a.	n.a.

　　
　　　　　　　　图1  2009—2014年其他PPO抑制剂类除草剂的市场走势　
　　近年来，其他PPO抑制剂类除草剂市场快速增长，其2014年的同比增长率为23.5%，2009—2014年的复合年增长率更是高达26.1%。该类产品无论是2014年的同比增长率，还是2009—2014年的复合年增长率，都在各类除草剂中居于首位。即使置身于整个农药市场去比试增长，它们也是杠杠的。其中，苯嘧磺草胺更以103.6%的复合年增长率呈上了一份优秀的答卷。
　　
表2  2014年其他PPO抑制剂类除草剂中领先产品的市场份额及销售额

排名	中文通用名	英文通用名	所占份额(%)	销售额(亿美元)
1	丙炔氟草胺	flumioxazin	30.9	3.70
2	甲磺草胺	sulfentrazone	19.7	2.35
3	唑草酮	carfentrazone	15.5	1.85
4	苯嘧磺草胺	saflufenacil	11.7	1.40
5	双唑草腈	pyraclonil	7.5	0.90
	其他		14.7	1.74
	合计		100.0	11.94

　　在“其他PPO抑制剂类除草剂”中，前五大产品分别为：丙炔氟草胺、甲磺草胺、唑草酮、苯嘧磺草胺和双唑草腈，它们2014年的总销售额为10.20亿美元，在该类产品中占据85.3%。其中，丙炔氟草胺以3.70亿美元的销售额居于首位。

　　
表3  2014年其他PPO抑制剂类除草剂的产品信息

中文 通用名	英文 通用名	2014年 销售额 (亿美元)	上市 时间 (年)	应用		主要 开发公司	主要 商品名	2009—2014年 复合年增长率 (%)
				用药量 (g/hm2)	处理 方式
丙炔氟草胺	flumioxazin	3.70	1993	50～ 100	种植前、 芽前	住友	Sumisoya	+32.7
甲磺草胺	sulfentrazone	2.35	1996	430	种植前、 芽前	富美实	Authority	+31.4
唑草酮	carfentrazone	1.85	1997	300～ 450	芽前、 芽后	富美实	Affinity	+14.9
苯嘧磺草胺	saflufenacil	1.40	2009	18～ 125	芽前、 芽后	巴斯夫	Kixor	+103.6
双唑草腈	pyraclonil	0.90	2009		芽后	Kyoyu Agri	Ippon	n.a.
噁草酮	oxadiazon	0.50	1969	1600	芽前	拜耳	Ronstar	+14.9
环戊噁草酮	pentoxazone	0.40	1998	150～ 450	芽前、 芽后	日本科研制药	Wechser	-4.3
嗪草酸甲酯	fluthiacet	＜0.30	1999	2.5～ 5	芽后	富美实	Action	n.a.
丙炔噁草酮	oxadiargyl	＜0.30	1996	300～ 2800	芽前	拜耳	Raft	-11.7
吡草醚	pyraflufen-ethyl	＜0.30	1999	10～ 20	芽前、 芽后	日本农药	Ecopart	+14.9
氟丙嘧草酯	butafenacil	＜0.10	2001	75～ 150	芽前、 芽后	先正达	Inspire	+14.9
氟烯草酸	flumiclorac-pentyl	＜0.10	1994	30	芽后	住友	Resource	+14.9
吲哚酮草酯	cinidon-ethyl	＜0.10	1999	900～ 2700	芽前	巴斯夫	Lotus	0.0
总计		11.94						+26.1

　　2  其他PPO抑制剂类除草剂中的重点品种
　　2.1  丙炔氟草胺(flumioxazin)
　　丙炔氟草胺是“其他PPO抑制剂类除草剂”中的第一大产品，1993年由住友化学上市，用于大豆、棉花、葡萄和许多其他作物上防除禾本科杂草和阔叶杂草，商品名为Sumisoya。虽然其上市之初在一些国家受到耐草甘膦Roundup Ready技术推广的影响，但目前它已在世界上绝大多数主要市场销售。
　　2001年，住友在美国登记了丙炔氟草胺，用于大豆和花生，商品名为Valor；2004年由Valent公司将其进一步扩作至棉花，2005年扩作至甘蔗。2003年，其与氯酯磺草胺（cloransulam）的复配产品Gangster上市，用于大豆。在日本，丙炔氟草胺与草铵膦的预混产品用于果园和非作物领域，商品名为Groundboy。2005年，住友子公司Kenogard在西班牙上市了丙炔氟草胺，商品名为Pledge。继2006/07年以来，住友子公司Interfarm在德国、英国和爱尔兰上市了丙炔氟草胺，用于谷物；2007年在英国上市，用于冬小麦。
　　自丙炔氟草胺上市以来，Valent已授权杜邦公司将丙炔氟草胺用于其复配产品，如与噻吩磺隆（thifensulfuron）、氯嘧磺隆（chlorimuron-ethyl）的复配产品Enlite和Envive，与噻吩磺隆、苯磺隆（tribenuron）的复配产品Afforia等。2012年，住友在其日本的Oita生产厂扩大了丙炔氟草胺的产能。
　　目前，丙炔氟草胺已成为Roundup Ready Plus项目中的一部分；在巴西和美国，该产品被用于棉花和大豆，防除草甘膦抗性杂草，受此驱动，丙炔氟草胺的销售额进一步增长。
　　2014年，丙炔氟草胺的全球销售额增至3.70亿美元；2009—2014年的复合年增长率高达32.7%。据住友预测，丙炔氟草胺2016/17年的销售额约达5.00亿美元。
　　2.2  甲磺草胺(sulfentrazone)
　　甲磺草胺是“其他PPO抑制剂类除草剂”中的第二大产品，其近5年的复合年增长率与丙炔氟草胺非常接近。1996年上市。
　　1997年，富美实在美国上市了甲磺草胺与氯嘧磺隆的复配产品Authority Broadleaf，用于大豆。1998年下半年，杜邦获得了甲磺草胺在美国大豆市场的独家销售权，然而，此项协议于2001年终止，因为实际上，富美实直接控制了甲磺草胺的所有市场。
　　巴西是甲磺草胺的主要市场，该产品在巴西主要用于甘蔗，当然，其在巴西大豆上的销售额也很大。2006年，陶氏化学与富美实达成了供应协议，上市了甲磺草胺与氯酯磺草胺和嗪草酮的复配产品，用于大豆。甲磺草胺与氯嘧磺隆、异恶草松和氯吡嘧磺隆的复配产品也已上市。2010年，甲磺草胺加入孟山都Roundup Ready Plus项目，因此其销售额稳定增长。
　　2014年，甲磺草胺的全球销售额为2.35亿美元；2009—2014年的复合年增长率高达31.4%。
　　2.3  唑草酮(carfentrazone)
　　1997年，富美实上市了唑草酮，商品名为Affinity。起初，唑草酮主要用于防除谷物上的阔叶杂草，其对猪殃殃（Galium）的防效突出，但目前唑草酮已用于许多作物。
　　杜邦获得富美实授权，在欧洲市场开发唑草酮，用于谷物；杜邦开发的是唑草酮与氟啶嘧磺隆（flupyrsulfuron）的复配产品Lexus Class，该产品具有广泛的杀草谱。在加拿大，唑草酮由纽发姆公司销售。
　　2000年，唑草酮在亚洲和美国上市，用于玉米和水稻，商品名为Shark。在美国，唑草酮与草甘膦复配，种植前防除杂草；唑草酮还用作棉花脱叶剂，用于观赏草坪上的杂草防除；Shark EW全年用于树木和葡萄等领域的杂草防除。
　　2003年，唑草酮在欧盟获准正式登记，继而作为马铃薯脱叶剂在英国和法国上市。2010年，富美实在美国上市了Broadhead和SquareOne，两者皆为与二氯喹啉酸（quinclorac）的复配产品。2011/12年，石原产业株式会社在日本登记了唑草酮与氟吡磺隆（flucetosulfuron）的复配产品，商品名为Fullcharge Sky，用于水稻。2014年，富美实的Focus在加拿大取得登记，这是唑草酮与pyroxasulfone的复配产品，用于大豆。
　　2013年，唑草酮的销售额大幅提升，2014年再获增长。该产品的主要市场在谷物（尤其在中国）、葡萄（法国）、棉花（美国）和大豆（巴西）等作物上。
　　2014年，唑草酮的全球销售额为1.85亿美元；2009—2014年的复合年增长率为14.9%。
　　2.4  苯嘧磺草胺(saflufenacil)
　　2009年，巴斯夫上市了其除草剂苯嘧磺草胺（商品名为Kixor），用于许多重要作物上防除阔叶杂草，特别是用于草甘膦抗性已成问题的地区。该产品非常广谱，其与草甘膦的复配产品用于Roundup Ready转基因作物。2009年，巴斯夫在美国登记了基于苯嘧磺草胺的4个制剂产品，它们分别是：Sharpen，用于谷物、玉米、棉花和大豆；OpTill，这是与咪唑乙烟酸（imazethapyr）的复配产品，种植前和芽前用于大豆、鹰嘴豆和豌豆等；Integrity，这是与精二甲吩草胺（dimethenamid-P）的复配产品，用于玉米；Treevix，用于柑橘、梨果和坚果等。苯嘧磺草胺的许多复配产品亦已在加拿大、在一些中美和拉美市场上市，用于许多作物上。
　　2009年，巴斯夫在位于密苏里州的Hannibal生产基地新建了苯嘧磺草胺的生产厂，并在巴西新建了制剂加工厂。
　　苯嘧磺草胺自上市以来，其销售额就快速增长。2014年，苯嘧磺草胺的全球销售额增至1.40亿美元；2009—2014年的复合年增长率高达103.6%，在该类产品中居于首位，并遥遥领先。
　　3  其他PPO抑制剂类除草剂的研究与开发
　　1969年，其他PPO抑制剂类除草剂中的恶草酮首先上市。虽然自2000年以来，全球上市的其他PPO抑制剂类除草剂只有3个（氟丙嘧草酯、苯嘧磺草胺和双唑草腈），但研究人员对这类产品的研究兴趣依然高涨。不过，在研发管道中，目前没有找到该类产品的身影。
　　4  其他PPO抑制剂类除草剂的前景展望
　　“其他PPO抑制剂类除草剂”适用于许多作物，其主要应用作物包括谷物和水稻等，这些领域目前还未受到转基因技术的影响，然而，丙炔氟草胺的成功开发已使其在大豆上的销售额超过了水稻。“其他PPO抑制剂类除草剂”也在其他领域获得增长，尤其是用在甘蔗上。
　　在该类除草剂中，许多产品已专利到期，或即将专利过期，因此，来自非专利产品的竞争压力将随之加大。丙炔氟草胺、苯嘧磺草胺、甲磺草胺、嗪草酸甲酯和双唑草腈等市场进一步增长的潜能依然存在，但恶草酮和丙炔恶草酮的市场已趋向成熟，且丙炔恶草酮在欧盟未能取得再登记。
　　PPO抑制剂类除草剂的增长主要得益于其具有不同的作用机制，因此它们可以用来防除草甘膦抗性杂草以及对磺酰脲类除草剂产生抗性的杂草，其近期的进一步增长可能得益于在Roundup Ready Plus项目中的应用，但随着耐24-滴和耐麦草畏转基因作物的上市，或将限制该类除草剂在Roundup Ready Plus项目中的应用。综上预测，该类除草剂的未来增长仍将跑赢全球平均市场。
　　
表4  其他PPO抑制剂类除草剂市场及未来预测

	2009—2014年复合 年增长率1(%)	2014年销售额 (亿美元)	2019年销售额 (亿美元预测)	2014—2019年复合 年增长率1(%预测)
其他PPO抑制剂类除草剂	+24.9	11.94	14.60	+4.1
1 实际增长率。

  （柏亚罗）