氟啶虫酰胺和它的小伙伴 [复制链接]

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发表于: 2016-8-4 14:17:17 | 显示全部楼层 |阅读模式

三氟甲基吡啶的农药品种,包括石原产业的杀虫剂氟啶虫酰胺,先正达的杀菌剂啶氧菌酯、拜耳作物的杀菌剂氟吡菌酰胺,陶氏益农的除草剂啶磺草胺。 这些化合物都拥有三氟甲基吡啶环的结构。


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1氟啶虫酰胺

氟啶虫酰胺对蚜虫等刺吸式口器害虫具有很好的神经毒性和快速拒食活性,类似于吡蚜酮,它具有神经毒性,但对乙酰胆碱酯酶和烟碱乙酰胆碱受体等没有作用。刺吸式口器害虫取食带有氟啶虫酰胺的植物汁液后,30分钟内迅速停止取食,且这种拒食作用具有不可恢复性,1 小时内完全没有排泄物出现,被阻止吸汁的害虫最终因饥饿而死亡。 2013年7月,氟啶虫酰胺在中国的专利保护到期;至2016年8 月,除日本石原产业登记之外,国内企业宁波石原金牛农业科技有限公司进行了分装登记,中农立华(天津)农用化学品有限公司进行了复配制剂的临时登记以及分装登记。全球取食汁液害虫防治剂的市值约为20亿美元,其中新烟碱类杀虫剂在这方市场上权威地把持着统治地位如吡蚜酮,氟啶虫胺腈等。氟啶虫酰胺入市后的数年里一直以超过市场平均水平的增长率集聚着自身的能量,以独特的作用机理以及对刺吸式害虫优异防效在竞争激烈的市场高歌猛进。

2啶氧菌酯

啶氧菌酯属于内吸性广谱杀菌剂,有铲除、保护、渗透和内吸作用,药剂进入病菌细胞内,与线粒体上细胞色素b的Q0位点相结合,阻断细胞色素b和细胞色素c1之间的电子传递,从而抑制线粒体的呼吸作用,破坏病菌的能量合成。由于缺乏能量供应,病菌孢子萌发、菌丝生长和孢子的形成都受到抑制。防治对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效。2006年先正达将啶氧菌酯的全球销售权卖给了杜邦公司,相关专利保护已经于2008年1月到期。目前杜邦公司在中国进行了登记,国内企业只有上海生农生化制品有限公司进行了分装登记。正是由于啶氧菌酯的内吸活性和熏蒸活性,因而施药后,有效成分能有效再分配及充分传递,与目前在国内市场上使用的其它杀菌剂没有交互抗性,而且能在植物体内、土壤和水中很快降解,具有保护、治疗、铲除、渗透作用,无致癌和致突变等特点,是世界农药界继三唑类杀菌剂之后的又一类极具发展潜力的农药品种。

3氟吡菌酰胺

氟吡菌酰胺为广谱、内吸性杀菌剂,具有保护和治疗作用,作用于线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ,它是作用于此靶标的第一个杀线虫剂,可用于防治包括葡萄蔬菜和大田作物等在内的70多种作物上的灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病等。氟吡菌酰胺目前还在专利保护期内,中国专利在2023年8月到期。2012年11月拜耳作物科学公司在中国进行了首家登记。氟吡菌酰胺2012年上市,迄今,已在全球包括中国、罗马尼亚、美国、土耳其、澳大利亚、欧盟23国、智利和墨西哥等在内的约50个国家登记和上市。2014年,氟吡菌酰胺销售额为0.60亿美元,拜耳预计,其年峰值销售额可达2亿欧元。

4啶磺草胺

啶磺草胺是内吸传导型,主要抑制乙酰乳酸合成酶,无法合成支链氨基酸,进而影响蛋白质合成,影响杂草细胞分裂,造成杂草停止生长,黄化,然后死亡。氟吡菌酰胺目前处于保护期内,其于2001年11月申请专利,到2021年啶磺草胺的专利到期。目前陶氏益农在中国进行了登记,国内企业江苏省南通泰禾化工有限公司和中农立华(天津)农用化学品有限公司两家企业进行了分装登记。啶磺草胺目前专利还未到期,作为陶氏益农公司创制生产的新型、高效、内吸传导型冬小麦田苗后除草剂,2011年全球销售额达到了1.25亿美元,2014年达到了2.2亿美元。



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