小麦田除草剂登记的热点产品：唑啉草酯

如果，您是一家农药企业的产品开发主管，我想您是时候应该关注这个农药品种了，它不仅仅是一个专利即将到期的新优品种，而且短短10年它在市场上的表现非常惊人。在中国，先正达经过近几年的推广和销售市场逐步成熟，唑啉草酯是一个非常有潜力的除草剂产品。

唑啉草酯是由瑞士先正达公司开发的新苯基吡唑啉类除草剂，国内商品名：“爱秀” 50克/升的唑啉草酯乳油，主要用于小麦及大麦田防除一年生禾本科杂草，对野燕麦、黑麦草、狗尾草、硬草、茼草、看麦娘、日本看麦娘、棒头草等禾本科杂草有良好防效，尤其对一些恶性禾本科杂草如野燕麦、黑麦草、硬草和茼草的防效接近100％。

1唑啉草酯的突出特点

良好的作物安全性是优质除草剂的先决条件。“爱秀”包含安全剂解草酯，加上先正达公司的优良加工工艺，使得“爱秀”成为为数不多的既能用于小麦田又可用于大麦田的禾本科杂草除草剂。另外，“爱秀”制剂中特别添加了高效助剂，以提高杂草对唑啉草酯快速吸收速率和最终除草效果。

我们知道，相对于小麦而言，大麦对很多除草剂表现更加敏感。因此，在大麦田登记的禾本科杂草除草剂非常少，目前只有唑啉草酯和精噁唑禾草灵两个有效成分。多年来，先正达在国内外的大量试验表明，在推荐剂量甚至在推荐剂量的倍量下，唑啉草酯对小麦和大麦安全性都非常好。

抗性是农药长期使用后不可回避的“宿命”。抗性的产生往往基于“位点突变”及“代谢增强”等。在唑啉草酯上市之初，已有不少关于ACCase抑制剂抗性案例的报道，而且谷物田禾本科杂草防治难度加大，因此可以说，唑啉草酯的上市适逢其时。

虽然，唑啉草酯与芳氧苯氧丙酸酯类（Fop）和环己烯酮类（Dim）等除草剂同属于ACCase抑制剂，但由于唑啉草酯具有全新的化学结构，其作用位点有所不同，所以它与前述除草剂无交互抗性。这一特性为唑啉草酯在抗性治理领域增设了一片发展的空间。唑啉草酯现已成为全球小麦田应对抗性杂草的利器。

2唑啉草酯在开发和市场情况

1.唑啉草酯的开发情况：

唑啉草酯由先正达公司开发和生产。1997年，先正达首次发现了唑啉草酯的生物活性，2000年决定商业化开发，2004年开始提交登记申请，2005年，唑啉草酯以商品名Axial在美国和英国登记并上市，这是唑啉草酯在全球范围内的首次亮相，稍后在德国取得登记。

2006年唑啉草酯在澳大利亚成功登记，2006年在印度上市，2007年，在阿根廷、智利、法国、西班牙、意大利、非洲、中东、印度和巴基斯坦等国上市，2008年唑啉草酯与炔草酯和安全剂解草酯的复配产品Traxos在法国和意大利取得登记，2009年唑啉草酯与双氟磺草胺的复配产品在美国和加拿大取得登记，同年唑啉草酯在中国取得临时登记，并在2010年底获得正式登记，用于冬小麦和春小麦以及大麦田防除禾本科杂草。2010年在西班牙上市。2012年在美国和加拿大上市了唑啉草酯与氯氟吡氧乙酸的复配产品AxialStar后来在美国登记，用于防除谷类作物上一年生禾本科杂草和阔叶杂草；AxialXtreme（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸）在加拿大登记，用于春小麦和大麦。唑啉草酯在欧洲的使用也已获准登记，现有的临时登记有效期延长至2016年。目前，唑啉草酯已在全球所有主要谷物市场上市。

2.唑啉草酯的市场情况：

唑啉草酯的开发非常成功，在2007年销售额就超过了1亿美元，2008年，唑啉草酯更是成为先正达上市新产品中贡献最大的2个产品之一。2009年销售额达到2.02亿美元，2010年2.3亿美元，在2011年销售额达到3亿美元，这也使得唑啉草酯成为全球销售额前十位的专利有效成分。最近几年，该产品还受益于在欧洲尤其是法国市场的成功开发，也受益于北美市场谷类作物上使用的驱动。2014年唑啉草酯全球销售额更是达到4.25亿美元(销售额皆来自于先正达公司)，成为当年先正达销售额Top10产品之一，更是先正达5大除草剂之一（其他有硝磺草酮、草甘膦、百草枯和异丙甲草胺）。唑啉草酯目前仍是先正达谷物除草剂产品线中最重要的一员，先正达务必会在该产品的深度开发上不遗余力（可能主要是与多种产品的复配），未来的发展空间依然非常大。唑啉草酯在2009—2014年的复合年增长率为16.0%。

3.唑啉草酯的两大应用领域：

唑啉草酯在全球范围内主要在两个领域使用，谷物领域（主要是小麦和大麦）和非作物领域。谷物是唑啉草酯最主要的应用作物，2014年唑啉草酯在谷物上的销售额达到2.5亿美元，占唑啉草酯总销售额的60%。

而非作物（草坪和园艺等）是唑啉草酯另一大使用领域，尤其是在欧洲和北美地区，2014年唑啉草酯在该领域的销售额为1.7亿美元，占比40%，但目前先正达在国内并未将唑啉草酯投放此领域，这也是唑啉草酯未来的一个增长点。

3唑啉草酯的专利情况

唑啉草酯仍在专利保护期内，其世界专利（WO9947525）、欧洲专利（EP1062217）及中国专利（CN1185234C）都将于2019年3月10日到期，美国专利（US6410480）于2019年3月11日届满。

唑啉草酯国内化合物专利CN99803747.8，专利名称：具有除草活性的3-羟基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物，专利申请日1999年03月11日，专利保护期为20年，2019年3月11日专利期届满。唑啉草酯目前仍处于专利保护期内，属于先正达的专利产品。其在欧洲和美国的专利号分别为EP1062217和US6410480，均将于2019年3月11日到期，值得注意的是唑啉草酯欧洲专利因获得了SPC保护，主要保护唑啉草酯与其它活性成分的复配产品，保护期最长将延长至2020年9月20日。

4.唑啉草酯在国外的登记情况

在全球大部分市场，先正达是唯一的唑啉草酯原药登记持有人，也是大部分制剂登记持有人（在一些国家，如英国，先正达将原药授权给当地企业开发制剂）。就登记产品而言，先正达在全球范围内登记了大量单剂及复配产品。唑啉草酯主要与解草酯、双氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸、炔草酯等安全剂或除草剂进行复配，常见剂型为乳油。

表：先正达在全球范围内登记的唑啉草酯制剂情况（不完全统计）

商品名	有效成分含量及剂型	应用领域	登记企业
Axial/爱秀	9.71%唑啉草酯EC	谷物	先正达
Axial XL	5.05%唑啉草酯EC	谷物	先正达
Axial TBC	9%唑啉草酯+0.75%双氟磺草胺EC	谷物	先正达
Axial Star	4.9%唑啉草酯+12.4%氟草烟1-甲基庚基酯EC	谷物	先正达
Axial Xtreme	50克/升唑啉草酯+87.5克/升氯氟吡氧乙酸EC	谷物	先正达
Foxfire	5.01%唑啉草酯+5.01%精噁唑禾草灵EC	谷物	先正达
Crestivo	100克/升唑啉草酯EC	谷物	先正达
Broadband	7.73克/升双氟磺草胺+92.7克/升唑啉草酯EC	谷物	先正达
Traxos/大能	25克/升唑啉草酯+25克/升炔草酸EC	谷物	先正达
Traxos Two	25克/升唑啉草酯+25克/升炔草酸EC	谷物	先正达
Rescue	45克/升唑啉草酯+11.25克/升解草酯EC	谷物	先正达

5.唑啉草酯在国内的登记情况

2009年瑞士先正达在国内首次临时登记95%唑啉草酯原药和50克/升唑啉草酯·炔草酯乳油用于小麦田禾本科杂草的防除，2010年瑞士先正达作物保护有限公司获得了这两个产品的正式登记，同年其获得了5%唑啉草酯乳油的临时登记，2013年5%唑啉草酯乳油获得正式登记，其中，5%唑啉草酯乳油登记防治大麦和小麦田一年生禾本科杂草，茎叶喷雾，大麦田有效成分用量为45～75克/公顷，小麦田用药量为45～60克/公顷；5%唑啉·炔草酯乳油登记防治春小麦和冬小麦田禾本科杂草，茎叶喷雾，春小麦田有效成分用药量为30～60克/公顷，冬小麦田用药量为45～75克/公顷。此外先正达（苏州）作物保护有限公司分装登记了上述两个制剂产品。

表：唑啉草酯在国内的登记情况

产品名称	登记证号	作物	防治对象	企业名称
5%唑啉草酯·炔草酯乳油（2.5%+2.5%）	PD20102141	春/冬小麦田	禾本科杂草	瑞士先正达作物保护有限公司
95%唑啉草酯原药	PD20102142	----	----	瑞士先正达作物保护有限公司
5%唑啉草酯乳油	PD20131017	大麦田/小麦田	一年生禾本科杂草	瑞士先正达作物保护有限公司

6.唑啉草酯的开发前景

如果，您是一家农药企业的产品开发主管，我想您是时候应该关注这个农药品种了，它不仅仅是一个专利即将到期的新优品种，而且短短10年它在市场上的表现非常惊人。自唑啉草酯2005年在美国首次登记上市以来，经过短短的10年时间，市场已经遍及了欧洲、南美、北美、亚太和南非等50多个国家和地区，其中最为主要的市场为欧洲和北美的谷物类作物除草剂市场，年销售额在1亿美元以上。近年来，麦田杂草优势种群变化较大，尤其是禾本科杂草呈上升趋势，且抗性杂草发展迅速，为杂草控制增加了难度，这一现状为以唑啉草酯为首的谷物田禾本科杂草除草剂带来了发展机遇。在中国，先正达经过近几年的推广和销售市场逐步成熟，唑啉草酯是一个非常有潜力的除草剂产品。

《农药市场信息》杂志 原创