乙酰辅酶A羧化酶除草剂品种市场进展

自从20世纪70年代禾草灵(diclofop)投放市场以来，针对靶标为乙酰辅酶A羧化酶的抑制剂设计合成的品种有两大类，芳氧苯氧丙酸酯(APP)和环己二酮类(CHD)，以及近年先正达投放市场的以唑啉草酯为代表的新颖结构品种，目前40年来相继有20余个品种上市。

如拜耳公司开发的恶唑禾草灵(fenoxaporp)和先正达开发的三甲苯草酮(tralkoxydim)和炔草酯(clodinafop)等。其中第一大类的芳氧苯氧丙酸酯类的机制是通过抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸的合成，从而抑制禾本科杂草的生长，而环己二酮类具有相似的机制。

2010年，芳氧苯氧丙酸酯类除草剂品种销售总额为9.51亿美元，占据全球除草剂市场的4.9 %，2014年，芳氧苯氧丙酸酯类除草剂品种销售总额为10.75亿美元，占据全球除草剂市场的4.6%，有所下降。在目前常见的十余个品种中，销售额排在前几位的有恶唑禾草灵、炔草酯、吡氟禾草灵和氰氟草酯等，其中恶唑禾草灵居于首位，占据份额18.5%。在2009-2014年五年间，销售额小于1000万的恶唑酰草胺复合年增长率为14.9%，居于芳氧苯氧丙酸酯品种的首位。

已经上市的芳氧苯氧丙酸酯的品种中，有多种应用于水稻田，如氰氟草酯和恶唑酰草胺。这两个产品在2009-2014年增长率较高，上市时间为1996年和2008年。

环己二酮类除草剂也有多个商品化品种上市，如三甲苯草酮(tralkoxydim)和环磺酮。包括2-苯甲酰基环己二酮和环己二酮肟醚类两种，其中环己二酮肟醚以乙酰辅酶A羧化酶为靶标，用于防除一年或多年生禾本科杂草，具有广谱，使用期长，安全高效，且对阔叶作物安全的优点。

1967年日本曹达公司技术人员以吡喃酮类化合物为先导，研究开发了第一个环己二酮肟醚类除草剂品种禾草灭，之后推出了烯禾定(Sethoxydim)。先正达公司借鉴曹达公司结构，开发出三甲苯草酮(tralkoxydim)，可选择性的防除施麦田的禾本科杂草，在150 g/hm2剂量下对早熟禾和看麦娘防效接近100%。1987年巴斯夫公司开发的噻草酮(Cycloxydim)，施药剂量200 g-400 g/hm2，可用于防除一年生或多年生杂草。同年，Clevron公司推出的烯草酮(Clethodim)具有优异的苗后除草活性，有效防除大豆、烟草和甜菜等阔叶作物田的一年生和多年生禾本科杂草。

1998年，由日本曹达、巴斯夫和三菱联合开发的吡喃草酮(Tepraloxydim)对一年生早熟禾有很高的抑制活性，用于防治水稻田中的禾本科杂草。

近期上市的除草剂唑啉草酯，通用名称：Pinoxaden，商品名：Axial，爱秀，是瑞士先正达作物保护公司开发的新颖结构的苯基吡唑啉除草剂，其作用机制是抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少杂草的脂肪酸的合成，在有效剂量30-60 g/hm2下对一些对芳氧苯氧丙酸酯类（APP）除草剂产生抗性的雀稗，野燕麦和硬草等禾本科杂草防效接近100%。相比APP类除草剂品种，施药剂量低，具有新的作用位点，与其它APP类除草剂不产生抗性，其最大的特点是对大麦的安全性好。

《农药市场信息》原创